槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物。但是，槲皮素的口服生物利用度较低，这极大地限制了其在功能食品领域的应用。当前，结肠递送体系已成为提高活性成分生物利用度的一种重要策略，其中，载体聚合物的特性与递送体系的性能密切相关。

近日，华南理工大学吴虹教授团队在期刊《International Journal of Biological Macromolecules》上，发表了最新研究成果“Fabrication and characterization of shellac nanofibers with colon-targeted delivery of quercetin and its anticancer activity”。研究者基于虫胶通过同轴静电纺丝技术开发出负载槲皮素的pH响应性纳米纤维，并探究了纳米纤维的理化特性、槲皮素的释放性能和抗癌活性。加工过程中，槲皮素能与虫胶发生相互作用并形成无定型复合物。而且，纳米纤维的表面形貌、表面电荷和表面润湿性明显受到外界pH环境的影响，表现出pH响应性。纳米纤维的pH响应性能将槲皮素高效递送至结肠并发挥其生物活性。

图1展示了负载槲皮素的虫胶纳米纤维的表面形貌和平均纤维直径。XRD（图2A）和DSC（图2B）结果表明槲皮素以一种无定型状态被成功包封进纳米纤维中。而且，与游离槲皮素相比，负载槲皮素的纳米纤维具有更高的热稳定性（图2C、2D）。分子对接模拟结果表明虫胶和槲皮素具有较高的匹配度，其中氢键作用和范德华力是两者相互作用的主要作用力（图3）。

图1 不同虫胶纳米纤维的表面形貌和纤维直径分布图

图2 虫胶纳米纤维的XRD（A）、DSC（B）、TGA（C）和DTG（D）曲线

图3 虫胶与槲皮素的结合模式：虫胶（A）和槲皮素（B）的结构，虫胶-槲皮素复合物的对接结构（C），虫胶和槲皮素之间的氢键相互作用（D）；虫胶和槲皮素在纳米纤维中的结合示意图（E）

如图4所示，纳米纤维具有pH响应性的表面润湿行为。体外消化后，模拟上胃肠道消化液中槲皮素的释放量≤ 20%，并且，纳米纤维在模拟结肠液中逐渐降解并释放槲皮素。此外，虫胶纳米纤维可通过阻滞细胞周期分布和诱导凋亡发挥比游离槲皮素更高的抗癌活性（图5）。因此，该静电纺虫胶纳米纤维是一种优异的活性成分递送体系，在功能食品领域具有巨大的应用前景。

图4 纳米纤维的表面润湿性（A）、槲皮素的上胃肠道释放量（B）以及纳米纤维的微观结构变化（C）

图5 虫胶纳米纤维对HCT-116细胞生长、细胞周期分布以及细胞凋亡的影响

论文链接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0141813024015939?via%3Dihub

人物简介：

吴虹，华南理工大学食品科学与工程学院教授、博士生导师。近年来，主要从事食品营养与健康、脂质化学、微生物工程等方面的研究；承担过国家自然科学基金、教育部博士点新教师基金、广东省自然科学基金等项目30余项。已发表SCI论文150余篇，获得国家发明专利20件，出版教材2部，获广东省自然科学二等奖1项。现任华南理工大学食品科学与工程学院食品生物工程研究所副所长、全国白酒标准化技术委员会豉香型白酒分技术委员会委员、广东省生物物理学会理事、美国化学学会会员、中国微生物学会会员，担任Foods编委，Trends in Food Science and Technology, Journal of Agricultural and Food Chemistry, Food Hydrocolloids, Carbohydrate Polymers,《食品科学》等国内外学术期刊的审稿人。