DOI: 10.1016/j.jddst.2022.103940
由于其广泛的接触表面和孔隙率,在快速溶解药物递送系统中使用静电纺丝纤维可加速活性物质的释放。琥珀酸舒马曲坦(SS)是一种抗偏头痛药物,对人体健康具有益处,但它具有味苦、口服吸收率低和半衰期短等缺点,限制了其在制药系统中的应用。在这项工作中,作者开发了一种用于增加口服吸收并提高药物疗效的新型纳米纤维垫。负载0.15%SS、0.5%SS和1%SS的纳米纤维的平均纤维直径分别为313.29 ± 31 nm、373.37 ± 29 nm和453 ± 42 nm。通过向静电纺丝溶液中加入琥珀酸舒马曲坦,纤维的粘度、电导率和拉伸强度增加,但pH值降低。傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射(XRD)分析证实了药物和聚合物膜之间没有相互作用。负载舒马曲坦的可溶性大豆多糖(SSPS)纳米纤维垫的释放速度很快,其中95%的舒马曲坦在20s内释放。细胞毒性评估表明,这些纳米纤维对成纤维细胞都没有毒性。总体而言,舒马曲坦可以很好地负载在SSPS纳米纤维中,并在口腔中快速释放,这将有效改善治疗效果,减少偏头痛的发生。
图1.由含不同浓度舒马曲坦的可溶性大豆多糖(SSPS)分散体制备的电纺纤维的扫描电子显微镜(SEM)图像(A:纯电纺纤维,B:0.15%舒马曲坦,C:0.5%舒马曲坦和D:1%舒马曲坦)
图2.可溶性大豆多糖(SSPS)、聚环氧乙烷(PEO)、纯纳米纤维和掺杂不同浓度舒马曲坦的SSPS的傅立叶变换红外光谱(FT-IR光谱)
图3.可溶性大豆多糖(SSPS)、聚环氧乙烷(PEO)、纯纳米纤维(B)和掺杂不同浓度舒马曲坦的SSPS纳米纤维的差示扫描量热图(DSC)
图4.左图:舒马曲坦、可溶性大豆多糖(SSPS)/聚环氧乙烷(PEO)混合物和舒马曲坦/SSPS/PEO混合物的X射线衍射(XRD)图,右图:纯纳米纤维(B)和掺杂不同浓度舒马曲坦的SSPS纳米纤维的XRD图
图5.负载舒马曲坦的可溶性大豆多糖(SSPS)纳米纤维垫和舒马曲坦粉末的释放曲线
图6.对照和空白样品以及掺入不同浓度舒马曲坦的纤维的细胞毒性研究