DOI: 10.1016/j.ijpharm.2021.121327

姜黄素类化合物（CUs）具有抗肿瘤和其他多种潜在生物活性，其水溶性极低，因此研究人员专门研制了一种特殊配方。以2-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）纤维形式制备了四种CUs的新型速溶重组剂型。在静电纺丝过程中，HP-β-CD既可以作为增溶剂又可以作为成纤剂。通过相溶解度试验测定了CU-HP-β-CD体系的增溶效率。XRD分析和拉曼映射表明，电纺CUs为非晶态且均匀分布在纤维中。最终的纤维状产物能够快速（<5分钟）完全溶解。含40-80mg CU的纤维能够溶解在典型静脉输液重组体积中（20mL），这与目前建议的剂量（<120mg/m2）相似。体外静胞效应数据表明，CU-HP-β-CD复合物的抗肿瘤活性与游离API相似或比其更好。

图1.姜黄的主要成分；a）姜黄素（CUR），b）去甲氧基姜黄素，c）双去甲氧基姜黄素，d）环姜黄素。

图2.姜黄素的一般结构及其酮-烯醇互变异构。

图3.a）姜黄素（CUR），b）（1E,6E）-1,7-双（3-羟基-4-甲氧基苯基）庚-1,6-二烯-3,5-二酮（CU2），c）（1E,6E）-1,7-双（3-羟基苯基）庚-1,6-二烯-3,5-二酮（CU3），d）双去甲氧基姜黄素（CU4），和e）2-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的结构。

图4.带有接地平板接收器的实验室规模HSES设备。

图5.带有旋风接收器的高速静电纺丝（HSES）设备。

图6.测定静电纺丝溶液中的最大姜黄素（CUR）浓度。

图7.由实验室规模HSES（A：姜黄素（CUR），B：（1E,6E）-1,7-双（3-羟基-4-甲氧基苯基）庚-1,6-二烯-3,5-二酮（CU2），C：（1E,6E）-1,7-双（3-羟基苯基）庚-1,6-二烯-3,5-二酮（CU3），D：双去甲氧基姜黄素（CU4））和中试HSES（E：姜黄素（CUR））生产的HP-β-CD复合物的扫描电子显微镜图像

图8.HP-β-CD、CUR和HP-β-CD的物理混合物（PM）、电纺CUR-HP-β-CD复合物（ES）和结晶CUR的X射线粉末衍射。

图9.CUR、HP-β-CD、CUR和HP-β-CD的物理混合物（PM）、电纺CUR-HP-β-CD复合物（ES）的差示扫描量热（DSC）分析图。

图10.CUR、CU4和HP-β-CD的物理混合物以及电纺CU-HP-β-CD复合物的拉曼图。

图11.静电纺丝和冻干CU-HP-β-CD复合物（CUR和CU3）的溶解试验图像。

图12.两种选定的CU-HP-β-CD复合物的溶出度测试结果（n=3）。100%等于所选CUs的理论最大浓度。

图13.电纺CUR-HP-β-CD复合物大型溶解试验的图像。