DOI: 10.1016/j.ijpharm.2021.121309

在药妆领域，有必要开发出局部给药系统，使药物在皮肤内形成储库并渗透。本研究旨在利用静电纺丝技术开发出聚乙烯醇/槲皮素/精油复合纳米纤维，并评估其缓解痤疮的效果。选择槲皮素是因为它具有抗炎、抗氧化和抗菌活性。对纳米纤维的形态、体外沉积/渗透、物理/机械完整性、热性能和化学特性进行了表征。此外，还测试了该制剂对痤疮丙酸杆菌（P.acne）的抗菌功效，并进行了细胞毒性试验。最后，对痤疮患者进行了一项实验性临床试验，其中以炎症性、非炎症性和总痤疮病变的减少百分比作为评价标准。结果表明，槲皮素成功负载到均匀分散的纳米纤维中。其皮肤沉积率为28.24%±0.012，对痤疮丙酸杆菌的抗菌功效显著高于单独使用槲皮素，并且对皮肤成纤维细胞完全安全。在对痤疮患者的临床检查中，纳米纤维使炎症、粉刺和总痤疮病变分别减少61.2%、14.7%和52.9%，这表明该复合纳米纤维制剂有望成为一种很有前途的局部抗痤疮给药系统。

图1：在喷丝头尖端与收集器距离为10cm、溶液流速为3mL/h以及外加电压为20KV条件下电纺丝制备的普通NFs制剂（P1）的扫描电子显微镜图像（A，C，E）及其直方图（B，D）。

图2：普通NFs制剂（P1）的扫描电子显微镜图像显示了提高流速对纤维形态的影响，其中（A）0.5mL/h、（B）3mL/h和（C）4.55mL/h。图2（D，E）普通NFs制剂（P1）的扫描电子显微镜图像显示将距离从（D）中的8cm增加到17cm（E）对其形态的影响。微珠在图像（A）、（C）、（D）和（E）中用黄色箭头指示，表示非最佳条件。

图3（A）：PVA/QC/EOs NFs制剂（H1）的扫描电子显微镜图像及其直方图（B），显示AFD为354.95nm。图3（C）：PVA/QC/EOs NFs制剂（H2）的扫描电子显微镜图像及其直方图（D），显示AFD为313.08nm。H1和H2的静电纺丝最佳参数：尖端到收集器距离15cm，溶液流速1.0mL/h，外加电压25KV。图3（E）：PVA/QC/EOs NFs制剂（H3）的扫描电子显微镜图像显示存在大量微珠，用黄色所示。

图4：（A）PVA粉末、（B）槲皮素粉末和（C）选定NFs制剂H2的差示扫描比色热谱图。

图5：当PVA/QC/EOs NFs制剂（H2）置于板右侧（#15），槲皮素以及板左侧（#16）时，代表痤疮丙酸杆菌抑菌圈的抗菌测定板的照片。

图6：代表性患者右侧接受NFs制剂H2（槲皮素贴剂），左侧接受Panthenol®乳膏（安慰剂）。