DOI:10.2147/IJN.S281158

钆双胺（GDD）是一种广泛使用的磁共振成像（MRI）造影剂。它只能以静脉注射的形式使用。不幸的是，它通常会引起较高的肾毒性。在这方面，作者研究了开发GDD纳米纤维（NFs，一维（1D）纳米结构）的可能性，该纳米纤维有望实现肠道成像的口服给药。在聚合物溶液上施加强静电场，通过静电纺丝技术制备出NFs。采用同轴静电纺丝技术合成了以Eudragit S100（ES100）为壳层，以负载聚乙烯吡咯烷酮K90（PVPK90）和羟丙基-β-环糊精（HP-β-CyD）的GDD为核层的NFs。通过ATR和DSC研究证实了NFs组分的相容性。对NFs进行了热重分析，以确保其稳定性。测定了在不同pH值的肠道培养基中GDD的体外释放。进行了体外细胞毒性测试以证实其安全性。另外，通过X射线检验NFs功能的稳定性。NFs的包封率约为94.3％±3.1％。FT-IR和DSC研究表明NFs的组分相容性较好。在pH1.2下直至2h内，同轴NFs的GDD体外释放缓慢（约14％），而在pH7.4时，在最初2分钟内约有12％的突释。热重分析表明NFs具有稳定性。体外细胞毒性研究证实了NFs的安全性。使用乳腺X线摄影术发现同轴NFs的行为与普通GDD相同，表明其可用作造影剂。以含PVP K90和HP-β-CyD的GDD为壳，ES 100为核的同轴NFs是一种稳定、有效的肠道口服显像剂型，有望用于未来的诊疗系统。

图1.（A）GDD同轴NFs和（B）GDD核NFs的SEM图像。

图2.冻干GDD（a），HP-β-CyD（b），PVP K90（c），ES 100（d），NFs组分（e）和同轴NFs（f）的DSC热分析图。

图3.冻干GDD（a），HP-β-CyD（b），PVP K90（c），ES 100（d），NFs组分（e）和同轴NFs（f）的ATR-FTIR光谱。

图4.不同样品的TGA（A）和DTG（B）。

图5.所制备的同轴NFs在pH1.2下2小时和pH7.4下1小时的GDD体外释放情况。

图6.与GDD、普通和含药同轴NFs孵育24小时后，对Caco-2细胞的细胞毒性。注意：结果代表平均值±SEM（n=3）。

图7.GDD溶液（A），同轴NFs浓缩溶液（10mg/mL）（B），同轴NFs稀释溶液（3.33mg/mL）（C）和水（D）的X射线体外评估。