DOI: 10.1039/D0FO01776K
将食品/膳食补充剂封装到静电纺丝环糊精(CD)包合物纳米纤维中,为开发具有口服快速溶解特性的新型载药和给药物质铺平了道路。在这项研究中,使用静电纺丝技术由不含聚合物的水性体系制备了维生素A醋酸酯的CD包合物纳米纤维。HPβCD和HPγCD的羟丙基化(HP)CD衍生物用于维生素A醋酸酯的包封和独立纳米纤维网的静电纺丝。最终得到负载量为5%(w/w)的维生素A醋酸酯/CD纳米纤维网(NW)。维生素A醋酸酯通过包合作用在纳米纤维网中的无定形分布以及纳米纤维的独特性能(例如高表面积和孔隙率)确保了维生素A醋酸酯/CD-NW在唾液模拟和水性介质中的快速崩解和溶解/快速释放。在维生素A醋酸酯/CD-NW中,维生素A醋酸酯提高的溶解度还确保了对维生素A醋酸酯化合物抗氧化性能的改善。此外,在较高温度下,维生素A醋酸酯在维生素A醋酸酯/CD-NW中发生了热降解,这表明该活性化合物的热稳定性增强。与HPγCD相比,HPβCD以更有利的方式形成了包合物。因此,在维生素A醋酸酯/HPγCD-NW中检测到一些未络合的维生素A醋酸酯晶体,而负载在维生素A醋酸酯/HPβCD-NW中的维生素A醋酸酯分子完全处于络合和无定形状态。在此基础上,在维生素A醋酸酯/HPβCD-NW中,维生素A醋酸酯化合物具有更好的增溶效果、更高的释放量和增强的抗氧化性能。
图1.(A)HPβCD、HPγCD和维生素A醋酸酯的化学结构。(B)维生素A醋酸酯和CD包合物的形成过程,以及(C)维生素A醋酸酯/CD-NW的静电纺丝示意图。
图2.(i)静电纺丝溶液和独立式网的照片,以及(ii)(A)HPβCD-NW,(B)HPγCD-NW,(C)维生素A醋酸酯/HPβCD-NW和(D)维生素A醋酸酯/HPγCD-NW的代表性SEM图像。
图3.(A)维生素A醋酸酯粉末,HPβCD-NW,维生素A醋酸酯/HPβCD-PM和维生素A醋酸酯/HPβCD-NW的(i)全光谱和(ii)扩展范围的FTIR光谱;(B)维生素A醋酸酯粉末,HPγCD-NW,维生素A醋酸酯/HPγCD-PM和维生素A醋酸酯/HPγCD-NW的(i)全光谱和(ii)扩展范围的FTIR光谱。
图4.维生素A醋酸酯粉末,HPβCD-NW,维生素A醋酸酯/HPβCD-PM,维生素A醋酸酯/HPβCD-NW以及HPγCD-NW,维生素A醋酸酯/HPγCD-PM,维生素A醋酸酯/HPγCD-NW的(A,B)XRD图和(C,D)DSC热谱图。
图5.(A)维生素A醋酸酯,HPβCD-NW,维生素A醋酸酯/HPβCD-NW,维生素A醋酸酯/HPβCD-PM和(B)维生素A醋酸酯,HPγCD-NW,维生素A醋酸酯/HPγCD-NW,维生素A醋酸酯/HPγCD-PM的TGA热谱图(i)及其衍生物(ii)。
图6.通过将样品溶解在d6-DMSO中记录的维生素A醋酸酯粉末,维生素A醋酸酯/HPβCD-NW和维生素A醋酸酯/HPγCD-NW的1H-NMR光谱。
图7.样品在水中的溶解行为。(A)维生素A醋酸酯粉末,(B)HPβCD-NW,(C)维生素A醋酸酯/HPβCD-NW,(D)HPγCD-NW和(E)维生素A醋酸酯/HPγCD-NW。这些图片是从视频S1中获得的。
图8.维生素A醋酸酯粉末,维生素A醋酸酯/HPβCD-NW和维生素A醋酸酯/HPγCD-NW的时间依赖性释放曲线。
图9.模拟唾液中样品的崩解行为。维生素A醋酸酯/HPβCD-NW和维生素A醋酸酯/HPγCD-NW。这些图片是从视频S2中获得的。
图10.(A)维生素A醋酸酯/HPβCD和维生素A醋酸酯/HPγCD体系的相溶度图。(B)维生素A醋酸酯粉末(i),维生素A醋酸酯/HPβCD-NW(ii),维生素A醋酸酯/HPβCD-PM(iii),维生素A醋酸酯/HPγCD-NW(iv)和维生素A醋酸酯/HPγCD-PM(v)的时间依赖性抗氧化活性图。(C)DPPH储备液和样品水溶液的代表性紫外-可见光谱和照片(24小时)。