DOI:10.1016/j.ejpb.2020.06.023

静电纺丝工艺是制备各种载药口腔分散薄膜（ODFs）的有效方法。但是，目前很少有研究将电纺ODFs（eODFs）与传统流延膜（CFs）的药理性能进行比较。在这项研究中，采用静电纺丝和浇铸法，将镇痛剂苯甲酸利扎曲普坦（RB）与PVP和PVA配制成ODFs。随后对ODFs的形态、固态性能和机械特性进行了表征。在药代动力学研究之前，还评估了ODFs的剂量单位均匀度、崩解行为和溶解模式。所得CFs和eODFs的外观分别为半透明和白色。扫描电子显微镜显示，eODFs含纳米孔结构，而CFs没有观察到孔。在没有药物-聚合物相互作用的情况下，RB无定形分散在这两种膜中。eODFs和CFs的剂量单位均匀度符合欧洲药典规定。与CFs相比，eODFs具有更大的柔性和更低的刚性，并显示出更快的崩解和溶解速率。此外，相对于CFs和市售RB片剂，eODFs具有更高的生物利用度和更短的Tmax。这项研究表明，eODFs在体内药理作用方面优于CFs，这可归因于由静电纺丝工艺获得的eODFs的亚微米结构。

图1.放大倍数为20K（a）和55.6K（b）的eODFs的表面形态SEM图像，eODFs的直径分布（c）和CFs的SEM图像（d）。

图2.纯RB（a）、PVP（b）、PVA（c）、药物-聚合物物理混合物（d）、RB负载的eODFs（e）和RB负载的CFs（f）的DSC热分析图（A）。纯RB（a）、PVA（b）、PVP（c）、RB负载的eODFs（d）和RB负载的CFs（e）的X射线衍射图（B）。PVA（a）、PVP（b）、RB（c）、RB负载的CFs（d）和RB负载的eODFs（e）的FTIR光谱（C）。

图3.RB-eODFs和RB-CFs的拉伸应力应变曲线（a）和各种相关参数（b）。

图4.eODFs、CFs和含RB的口服片剂的药物释放曲线。

图5.以7 mg/kg的剂量（n=4）施用不同制剂后，大鼠RB的平均血药浓度-时间曲线。