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Pharmaceutics:电纺异烟肼口腔分散膜用于小儿肺结核的治疗
2020/5/23 10:22:52 易丝帮

DOI:10.3390/pharmaceutics12050470

适合儿童的剂型对于促进小儿科患者的依从性和有效的药物治疗至关重要,尤其是那些在资源贫乏地区进行长期治疗的患者。本研究旨在研制一种用于结核病儿童异烟肼给药的口腔分散膜(ODFs)。ODFs由天然和半合成聚合物共混物的水溶液静电纺丝而成。对纺丝溶液和所得纤维进行了物理化学表征,并在模拟唾液中评估了ODFs的崩解时间和异烟肼释放。ODFs由具有足够的热稳定性和潜在的药物非晶化的纳米纤维组成。在与模拟唾液接触后不到15s立即发生薄膜崩解,并且在崩解后,异烟肼在同一介质中从ODFs中释放出来,在不到60s内实现了快速完全的药物释放。ODFs具有易于给药性以及良好的药物负载和释放特性,能够提高儿科患者治疗的依从性。

 

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图1.随着(A)HPMC、(B)果胶和(C)酪蛋白酸钠浓度的增加,普鲁兰多糖溶液及其混合物的粘度与剪切速率的关系。


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图2.(A)和(C)含(a)普鲁兰多糖、(b)普鲁兰多糖/HPMC 3%、(c)普鲁兰多糖/HPMC 2%、(d)普鲁兰多糖/HPMC 1%、(e)普鲁兰多糖/果胶 3%、(f)普鲁兰多糖/果胶 2%、(g)普鲁兰多糖/果胶1%、(h)普鲁兰多糖/NaCas 3%、(i)普鲁兰多糖/NaCas 2%、(j)普鲁兰多糖/NaCas 1%、(k)普鲁兰多糖-ISO、(l)普鲁兰多糖/HPMC 3%-ISO、(m)普鲁兰多糖/HPMC 2%-ISO、(n)普鲁兰多糖/HPMC 1%-ISO、(o)普鲁兰多糖/果胶 3%-ISO、(p)普鲁兰多糖/果胶 2%-ISO、(q)普鲁兰多糖/果胶 1%-ISO、(r)普鲁兰多糖/NaCas 3%-ISO、(s)普鲁兰多糖/NaCas 2%-ISO和(t)普鲁兰多糖/NaCas 1%-ISO的ODF剂型的SEM图像,及其各自的直径分布(B)(a-j)和(D)(k-t)。比例尺:10μm。


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图3.(A)原材料、(B)普通ODFs和(C)负载ISO的ODFs的DSC热分析图。


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 4.(A)原材料、(B)普通ODFs和(C)负载ISO的ODFs的TGA曲线

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图5.(A)原材料、含(B)HPMC、(C)果胶和(D)NaCas的普通ODFs以及含(E)HPMC、(F)果胶和(G)NaCas的负载ISO的ODFs。


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图6.模拟唾液中ODFs的体外崩解特征与时间的关系。


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图7.37℃下,在pH7.0的模拟唾液中,ODFs中ISO的体外药物释放曲线。


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