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Drug Dev. Ind. Pharm.:电纺甲硝唑负载的纳米纤维用于阴道给药
2020/5/15 10:05:43 admin

DOI: 10.1080/03639045.2020.1767125

本研究旨在开发和表征用于治疗细菌性阴道病的新型阴道剂型。这项研究是对甲硝唑负载的PVP纳米纤维制剂进行细菌性阴道病(BV)治疗的首次比较评估。阴道纳米纤维具有柔性、粘膜粘附性,并且易于通过粘膜途径在阴道中使用,是治疗BV的潜在新型剂型之一。制备了空白和三种不同浓度(10%,12.5%,15%)的MET负载的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)溶液,以生产纳米纤维。评估了用于生产电纺纳米纤维的溶液的粘度、表面张力和电导率的适用性。通过扫描电子显微镜、粘膜粘附性、渗透性、傅立叶变换红外光谱、差示扫描量热法和药物释放测试,研究了纳米纤维的物理、化学和药物特性。另外,还测定了机械性能和纤维的接触角。制备了含有甲硝唑的凝胶和溶液制剂用于比较研究。研究发现所有聚合物溶液均适用于静电纺丝工艺。PVP的浓度直接影响纳米纤维的直径、机械和粘膜粘附性能。对于所有浓度的PVP,药物从纳米纤维的释放特征是相似的,且释放速度快。纳米纤维的MET渗透系数比凝胶和溶液配方增加更多。经证实,负载MET纳米纤维可作为治疗BV的一种潜在药物递送系统。

 

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图1.电纺PVP和MET负载的PVP纳米纤维在20000放大倍率下的SEM图像。


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图2.纯MET、纯PVP、F3和F6纳米纤维制剂的DSC热分析图。


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图3.纯MET(a)、纯PVP(b)、F3制剂(c)、F6制剂(d)的傅立叶变换红外光谱。


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图4.(a)纳米纤维制剂的MET包封效率,(b)负载MET的纳米纤维制剂在pH 4.5磷酸盐缓冲液中的体外药物释放特征(竖线表示标准偏差,结果显示为平均值±标准偏差;n=3)


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图5.纳米纤维、凝胶和溶液制剂通过牛阴道粘膜的渗透曲线(垂直线代表标准偏差,结果显示为平均值±标准偏差;n=3)


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